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FÁRMACOS DO SISTEMA CARDIOVASCULAR

Ana Patrícia Fontes de Sousa Patrí Farmacologia 2002

1. INSUFICIÊNCIA CARDÍACA

Ana Patrícia Fontes de Sousa Patrí Farmacologia 2002

INTRODUÇÃO

DEFINIÇÕES

IC direita:

¸Hipertensão venosa sistémica ¸Congestão do fígado e de outras vísceras abdominais ¸Derrame pleural

INTRODUÇÃO

DEFINIÇÕES

IC esquerda:

¸Congestão venosa pulmonar e edema

Diminuição do gasto cardíaco:

¸Pode coexistir com ICC e pode causar fraqueza, síncope e azotemia pré-renal

INTRODUÇÃO

FISIOPATOLOGIA Mecanismos fisiopatogénicos

(1) (2) (3) (4) (5) Disfunção miocárdica Sobrecarga de volume Sobrecarga de pressão Disfunção diastólica Disritmias persistentes

INTRODUÇÃO

FISIOPATOLOGIA M c ns o ea im s cardíacos

(1) (2)

compensatórios

Mecanismo de Frank-Starling Hipertrofia miocárdica (concêntrica ou

excêntrica)

INTRODUÇÃO

FISIOPATOLOGIA

Mcn m s eai o s neurohormonais compensatórios

(1) Aumento do tónus simpático (2) Activação do SRAA (3) Libertação da ADH

INTRODUÇÃO

APROXIMAÇÃO TERAPÊUTICA

Higiénico-dietética Farmacológica

Diuréticos Vasodilatadores Inotrópicos positivos Bloqueadores dos canais de cálcio ß-bloqueadores

DIURÉTICOS

retenção de sódio e água sobrecarga de volume edema tissular

congestã o venosa

Pré-carga

acumulação de fluidos

DIURÉTICOS de ansa

FUROSEMIDA Ácido etacrínico Bumetamida

FUROSEMIDA

Mecanismo de acção

Inibição da reabsorção activa de só dio (r.a.a.H) Inibição da reabsorção de Ca++ e Mg++ (r.a.a.H)

Farmacocinética

Boa absorção oral Eliminação renal

FUROSEMIDA

Indicações terapêuticas

Mobilização rápida de edemas

Administração

PO; IV; IM

FUROSEMIDA

Efeitos laterais adversos

Desequilíbrios hídricos e electrolíticos

+++Hipocalemia Hiponatremia, hipocloremia

Desidratação Fraqueza Ototoxicidade (gato) Choque

DIURÉTICOS tiazídicos

Clorotiazida Hidroclorotiazida

DIURÉTICOS tiazídicos

Mecanismo de acção

inibição reabsorção de Na+ (t.c.d.) secreção de K+ (t.c.d.)

Efeitos adversos

Hipocalemia Desidratação

DIURÉTICOS poupadores + de K

Espironolactona Triamtereno

DIURÉTICOS poupadores + de K

Indicações

Hipocalemia Edemas refractários à furosemida

Contra-indicações

Suplementação com K+ Medicação com i-ECAs

VASODILATADORES

Melhoram o gasto cardíaco Edemas e derrames

VASODILATADORES

Arteriais ( pós-carga) Venosos ( pré-carga) 4Mistos

VASODILATADORES

Segundo mecanismo de acção:

Acção directa (Nps, Ng, Diss, H) Bloq ado s ue re (Prz) 4Bloqueadores dos canais de cálcio 4Inibidores da ECA 4Antagonistas dos receptores da -adrenérgicos

VASODILATADORES

Prazosin ................................ Hidralazina ........................... Captopril .............................. Enalapril ................................ Nitroglicerina ........................ Dinitrato de isossorbido ......... A/V A A/V A/V V V

INIBIDORES da angiotensina convertase (iECAs)

CAPTOPRIL ENALAPRIL BENAZEPRIL RAMIPRIL LISINOPRIL

i-ECAs

Mecanismo de acção

Vasodilatadores mistos indirectos Interferem na conversão da AI em AII

i-ECAs

perfusã perfusão renal tó t ónus simpático simpá só s ódio na mácula densa má libertaçã o libertação de renina

Angiotensinogé Angiotensinogénio

AI

AII ECA

i-ECAs

libertação libertação de renina Angiotensinogé Angiotensinogénio AI AII

ECA Kininas vasodilatadoras Activa Inactiva

i-ECAs

Angiotensina II

libertação aldosterona vasoconstrição sede libertação vasopressina libertação norepinefrina retenção renal de sódio

i-ECAs i-ECAs

FARMACOCINÉTICA

Captopril Enalapril Benazepril

i-ECAs i-ECAs

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

Dilatação arterial e venosa Retenção de sódio e água

i-ECAs i-ECAs

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

Insuficiência cardíaca

(Insuficiência valvular ou cardiomiopatias)

i-ECAs i-ECAs

EFEITOS ADVERSOS

Hipotensão Transtornos gastrintestinais (++ captopril) Hipercalemia Azotemia

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA AII Losartan Valsartan

HIDRALAZINA

Mecanismo de acção

Bloqueador dos receptores

1

Farmacocinética

4Administraçã o com comida:

biodisponibilidade (60%)

4 1a passagem pelo fígado: metabolismo extenso

HIDRALAZINA

Efeitos farmacológicos

pressão arterial, resistência vascular gasto cardíaco

HIDRALAZINA

Indicações terapêuticas

Insuficiência da válvula mitral Insuficiência miocárdica Hipertensão

HIDRALAZINA

Efeitos adversos

actividade neurohormonal ( níveis aldosterona) · retenção de sódio e água Hipotensão Taquicardia reflexa Taquifilaxia Transtornos GI (+ gato)

NITRATOS

Nitroprussiato de sódio Nitroglicerina Dinitrato de isossorbido

Nitratos

MECANISMO DE ACÇÃO

Nitroprussiato de sódio

Dilatação directa do músculo liso arterial e venoso

Dinitrato de isossorbido/Nitroglicerina

Dilatação do músculo liso venoso (Â cGMP )

Nitratos

FARMACOCINÉTICA

Nitroprussiato de sódio Infusão intravenosa contínua Nitroglicerina

4 1a passagem pelo fígado: metabolismo extenso

Administração sublingual ou transcutâ nea*

Nitratos

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

Nitroprussiato de sódio

Dilatação potente arterial e venosa

Dinitrato de isossorbido/Nitroglicerina

Dilatação venosa pressões de enchimento cardíaco

Nitratos

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

Nitroprussiato de sódio

Tratamento a curto prazo de IC fulminante refractária

Dinitrato de isossorbido/Nitroglicerina

Edema pulmonar agudo Tratamento a longo prazo (tolerância)

Nitratos

ADMINISTRAÇÃO

Nitroprussiato de sódio

SV · Infusão intravenosa contínua

Nitroglicerina

Transcutânea e sublingual

Dinitrato de isossorbido

Oral

Nitratos

EFEITOS ADVERSOS

Nitroprussiato de sódio

Hipotensão Taquicardia Náusea Vómito

Nitroglicerina/Dinitrato de isossorbido

Hipotensão

PRAZOSIN

Mecanismo de acção

Bloqueio selectivo dos receptores

1

Indicações terapêuticas

Tratamento a curto prazo da IC aguda*

BLOQUEADORES DOS CANAIS DE Ca++

1. Verapamil

2. Diltiazem 3. Nifedipina 4. Amlodipina**

**(Hipertensão sistémica no cão e gato)

BLOQUEADORES DOS CANAIS DE Ca++

Inotropismo antihipertensiva Acção

Diltiazem Amlodipina +++ Verapamil

+ +

+

++++

+

INOTRÓPICOS POSITIVOS

Glicosidos digitálicos Agentes simpaticomiméticos Inodilatadores

GLICOSIDOS DIGITÁLICOS

DIGOXINA DIGITOXINA

Glicosidos digit álicos digitá

MECANISMO DE ACÇÃO

Efeito inotrópico positivo

Inibição da bomba Na-K ATPase

Acumulação intracelular de Na+ Entrada de Ca++ (bomba Na-Ca) Ca++ intracelular

Glicosidos digit álicos digitá

MECANISMO DE ACÇÃO

Efeito anti-disrítmico

tónus parassimpático nos n ódulos sinusal e AV tempo de condu ção e per íodo refract ário (nódulo AV)

Efeito cronotrópico negativo tempo de condução AV (ECG: PR)

Glicosidos digit álicos digitá

FARMACOCINÉTICA

Digoxina Absorção digestiva Fixação à albumina plasmática Metabolismo hepático Persistência no organismo semana Semi-vida Tempo de elimina ção Via de excreção 8-12 h r á pido renal + 1 60-85% 10-25%

Glicosidos digit álicos digitá

FARMACOCINÉTICA

Digitoxina Absorção digestiva 100% Fixação à albumina plasmática Metabolismo hepático Persistência no organismo semanas Semi-vida Tempo de elimina ção Via de excreção +++ 2-3 5-7 dias lento hepá tica/renal 9070-90%

Glicosidos digit álicos digitá

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

Contractilidade miocárdica Frequência sinusal Tempo de condu ção AV

Glicosidos digit álicos digitá

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

Insuficiência miocárdica Efeito anti-disrítmico (disritmias

supraventriculares)

Glicosidos digit álicos digitá

ADMINISTRAÇÃO

Fase de latência Fase útil Fase tóxica

Glicosidos digit álicos digitá

ADMINISTRAÇÃO

Tipos de digitalização:

¸Oral lenta ¸Oral rápida ¸Parenteral lenta e rápida

Glicosidos digit álicos digitá

FACTORES QUE AFECTAM A DOSE ¸Doença renal ¸Doença cardíaca ¸Doença hepática ¸Peso

Glicosidos digit álicos digitá

EFEITOS ADVERSOS

¸ Cardíacos: disritmias ¸ Gastrintestinais: anorexia, náusea, vómito,

diarreia

¸ Neurológicos: letargia, depressão,

convulsões

Glicosidos digit álicos digitá

CONTRA-INDICAÇÕES

¸ Cardiomiopatia hipertrófica ¸ Doença pericárdica ¸ Doença sinusal ou AV ¸ Taquidisritmias ventriculares

Glicosidos digit álicos digitá

INTERACÇÕES FARMACOLÓGICAS

¸ Fármacos que inibem as enzimas microssomais hepáticas

¸ (quinidina, verapamil, tetraciclina, cloranfenicol)

níveis digoxina

AGENTES SIMPATICOMIMÉTICOS (catecolaminas)

Dopamina

Dobutamina

Catecolaminas

MECANISMO DE ACÇÃO

¸ Estimulação dos receptores

1-adrené rgicos

Activação da adenil ciclase

¸ ATP

AMPC

Influxo de cálcio contractilidade

Catecolaminas

FARMACOCINÉTICA

¸ Semi-vida muito curta

¸

Infusão intravenosa contínua

Catecolaminas

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

Frequência cardíaca Contractilidade miocárdio

Catecolaminas

EFEITOS FARMACOLÓGICOS Dopamina

Doses baixas (<2-5

g/kg/min)

 receptores dopaminérgicos (renal, dopaminé mesentérica, coroná mesentérica, coronária e cerebral)

Doses altas (10-15

 receptores e

g/kg/min) (vasoconstrição perifé (vasoconstrição periférica)

Catecolaminas

EFEITOS FARMACOLÓGICOS Dobutamina

força de contracção Efeitos mínimos na frequência cardíaca e pressão arterial (taxas de infus ão baixas: 3infusã

7 g/kg/min)

ß Â recepetores

1

Catecolaminas

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS Insuficiência do miocárdio Hipotensão Insuficiência renal aguda oligúrica

Catecolaminas

EFEITOS ADVERSOS Frequência cardíaca Consumo de O2 pelo miocárdio Disritmias

Catecolaminas

INTERACÇÕES FARMACOLÓGICAS Depuração de outros fármacos

INODILATADORES

Compostos bipiridínicos Pimobendan

COMPOSTOS BIPIRIDÍNICOS

AMRINONA MILRINONA

Compostos bipiridínicos bipiridí

MECANISMO DE ACÇÃO

Inibição da fosfodiesterase III

AMPc intracelular > Influxo de cálcio

Contractilidade do miocárdio

Compostos bipiridínicos bipiridí

FARMACOCINÉTICA

Infusão intravenosa contínua

EFEITOS FARMACOLÓGICOS

Contractilidade

Compostos bipiridínicos bipiridí

Vasodilatação

COMPOSTOS BIPIRIDÍNICOS

Indicações terapêuticas Efeitos adversos

PIMOBENDAN

Mecanismo de acção Indicações terapêuticas

-BLOQUEADORES* e BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CA++** * Propanolol, atenolol, carvedilol

Efeito cronotrópico e inotrópico negativo ** Diltiazem Vasodilataçã o coronária e cerebral Efeito cronotrópico e inotrópico negativo

(CMH felina)

-BLOQUEADORES

SV vasodil Propanolol Atenolol Esmolol Carvedilol 50` 3h 10` 54` --+ + + +

1 selectivo

Information

Fármacos do Aparelho Cardiovascular

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